Colírio de n-acetilcarnosina de libertação prolongada para controlar os sinais da visão envelhecida: sensibilidade ao brilho, melhoria da catarata e qualidade da visão tratamento atualmente disponível para a população desafiadora de 50.000 pacientes
Mark A Babizhayev 1, Leslie Burke, Philip Micans, Stuart P Richer
Afiliação
- 1Innovative Vision Products, Inc., Condado de New Castle, Delaware, EUA.
Resumo
Contexto: Os cientistas da Innovative Vision Products, Inc. (IVP) desenvolveram o colírio lubrificante (Can-C) concebido como um pró-fármaco de N-acetilcarnosina (NAC) a 1% de L-carnosina, contendo um composto mucoadesivo à base de celulose combinado com promotores de absorção da córnea num sistema de libertação sustentada do fármaco. Apenas a forma isomérica natural L da matéria-prima NAC foi sintetizada especificamente nas instalações cGMP e utilizada para o fabrico do colírio Can-C.
Objetivo e desenho do estudo: No presente estudo clínico, os autores avaliaram a visão antes e após 9 meses de administração ocular tópica de colírio lubrificante com NAC ou placebo em 75 pacientes sintomáticos com catarata não complicada relacionada à idade em um ou ambos os olhos, com acuidade visual em um olho de 20/40 ou pior (melhor correção à distância), sem cirurgia prévia de catarata em nenhum dos olhos e sem outras anomalias oculares, e 72 indivíduos sem catarata com idades entre 54 e 78 anos.
Contexto: Os participantes destes subgrupos relataram queixas de encandeamento e desejavam usar colírios para obter um alívio rápido dos olhos e melhorar a qualidade da visão para as suas atividades diárias, incluindo condução e trabalho no computador. Após 9 meses de tratamento com colírios lubrificantes com NAC, a maioria dos pacientes apresentou melhora ou retorno ao normal nos testes de encandeamento incapacitante com Halometer DG. A melhoria no brilho incapacitante foi acompanhada por uma melhoria independente na acuidade. Além disso, os pacientes com a pior visão pré-tratamento tiveram a mesma probabilidade de recuperar uma função visual melhor após 9 meses de tratamento com colírio lubrificante de N-acetilcarnosina que aqueles com a melhor visão pré-tratamento.
Pacientes ou outros participantes: Os autores fizeram referência aos registos eletrónicos das vendas do produto a pacientes que compraram novamente o colírio Can-C desde dezembro de 2001.
Intervenção: Com base nesta análise dos ajustes registados no inventário, vários parâmetros foram analisados durante o programa de comportamento de recompra contínua, incluindo depoimentos de compradores. Com estes números, os investigadores avaliaram a taxa de adesão dos pacientes à autoadministração do colírio NAC.
Principal medida de resultados e resultados: O medicamento oftalmológico mostrou potencial para o tratamento não cirúrgico da catarata relacionada à idade dos participantes após o controlo da idade, sexo e atividades diárias e, com base em relatórios combinados de comportamento de recompra em mais de 50.000 sobreviventes de várias coortes, demonstrou ter alta eficácia e boa tolerabilidade para a prevenção e tratamento da deficiência visual determinada para a população idosa com padrão relativamente estável de causas de cegueira e deficiência visual. Os mecanismos de prevenção e reversão da catarata com o medicamento oftálmico NAC são considerados, incluindo a prevenção pela carnosina liberada intraocularmente da inativação induzida por radicais livres de enzimas antioxidantes proprietárias do cristalino (superóxido dismutase); prevenção da autooxidação catalisada por carboidratos e metais de reações de glicação de reticulação induzidas por ácido ascórbico às proteínas do cristalino; propriedades de transglicação da carnosina, permitindo que ela concorra com o agente glicante, protegendo as proteínas (cristalinas do cristalino) contra modificações; atividade antioxidante e eliminadora universal em relação a hidroperóxidos lipídicos, aldeídos e radicais de oxigénio; ativação com o ingrediente l-carnosina da atividade do proteassoma no cristalino; atividade desagregadora semelhante à chaperona das cristalinas do cristalino do NAC e da sua carnosina principal bioativada. A incidência de cegueira aumentou com o avanço da idade, como catarata e glaucoma, que são de longe as causas mais comuns de cegueira na nossa amostra e em todas as faixas etárias. A neurodegeneração glaucomatosa pode ser tratada com colírios pré-fármacos de autoindução NAC desenvolvidos, equipados com promotores de absorção da córnea. As afeções oculares comuns que causam cegueira nos países desenvolvidos, como degeneração macular senil, distrofias coriorretinianas hereditárias e retinopatia diabética, estão pouco representadas no nosso resumo atual de estatísticas vitais e serão relatadas nos próximos estudos sobre medicamentos oftalmológicos à base de N-acetilcarnosina.
Conclusão: Os autores apresentam evidências sobre por que apenas um determinado tipo de NAC é seguro e por que apenas determinadas fórmulas desenvolvidas pela IVP para a descoberta de medicamentos são eficazes na prevenção e no tratamento da catarata senil para uso a longo prazo. Estudos acumulados demonstram que o novo colírio NAC, desenvolvido pela IVP para salvar a visão, ajuda os olhos envelhecidos a se recuperarem, melhorando a sua clareza, sensibilidade ao brilho, percepção de cores e visão geral.
Babizhayev, M. A., Burke, L., Micans, P., & Richer, S. P. (2009). N-Acetylcarnosine sustained drug delivery eye drops to control the signs of ageless vision: glare sensitivity, cataract amelioration and quality of vision currently available treatment for the challenging 50,000-patient population. Clinical interventions in aging, 4, 31–50.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19503764/
O conteúdo deste artigo está diretamente relacionado com a ação do colírio Clarastill Sine — saiba mais aqui.